盐酸齐拉西酮对人5-HT受体和人多巴胺D(2)受体具有高亲和力。Ziprasidone是一种5-HT(1A)受体激动剂，也是一种5-HT(2A)，5-HT(2C)和5-HT(1B/1D)受体拮抗剂。Ziprasidone抑制5-HT和去甲肾上腺素的神经元摄取，作用与抗抑郁药imipramine相当。在稳定转染的HEK-293细Chemicalbook胞中，Ziprasidone以电压和浓度依赖的方式阻断野生型hERG电流，IC(50)为120nM。在去极化电压(-20或+30mV)期间估计，或通过悬尾实验(+30mV)的包膜评估，Ziprasidone表现出最小限度的hERG电流强直阻断。Ziprasidone显著增加hERG电流去活化作用(-50mV)慢反应的时间常数。